长期吃比索洛尔，这些知识要懂

大家好，我是怀章药师。

长期吃比索洛尔的朋友，都想知道这个药是如何发挥降压作用的，除了降压外，比索洛尔还有哪些作用，它的起效时间和维持时间是多久，什么时间吃更好，与美托洛尔之间有什么区别，比索洛尔有哪些副作用，为什么要避免突然停药，要避免与哪些药物一起使用等等。这篇科普文章，对您很重要，请耐心看完。

一、比索洛尔是如何发挥降压作用的？

我们人体内有一种物质叫儿茶酚胺，儿茶酚胺与人体中的相关受体结合，会产生相应的生理学效应，它的生理作用包括兴奋血管的α受体，使血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩，表现在皮肤和黏膜比较明显，另外对肾脏、脑、骨骼肌的血管也有一定的收缩作用。

作用于心脏的β受体本身，当体内儿茶酚胺释放增多时，会导致心肌收缩力增强，心率加快，心搏出量增加，血压的收缩压增高等等。所以，儿茶酚胺对血压的调节起着极其重要的作用。

比索洛尔是洛尔类降压药中很常用的一种降压药，与其他洛尔类药物的降压作用机制相似，它通过抑制β受体与儿茶酚胺结合，使儿茶酚胺与β受体相关的生理学效应被抑制，从而发挥降压作用的。

它的降压机制主要在于阻断β受体而达到抑制β受体的激动作用，通过降低交感神经活性，起到减慢心率，减低心肌收缩力、降低心排出量的作用。此外，它还能够抑制肾素释放，降低血管肾素浓度；阻断中枢β受体，降低外周交感神经活性；减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。

因此，比索洛尔，对于有高肾素活性、高血流动力学、静息心率较快的的青年高血压患者或者合并心绞痛的患者更为合适。除了用于降压外，比索洛尔还可以用于心绞痛及心肌梗死、快速型室上性心律失常、室性期前收缩，以及慢性心力衰竭等疾病。

二、起效时间和维持时间

用于降压时，比索洛尔的安全有效剂量在2.5mg 到20mg之间，一般情况下，它的常用量为5mg，每日一次。当血压控制不理想时，剂量可增至每日一次，每次10mg，或者可考虑与长效的地平类降压药或者利尿剂一起联用，以使血压进一步达标。

用于慢性心力衰竭时，应从低剂量开始，每周调整用药，逐渐增加至目标剂量。因此，比索洛尔具体使用多大的剂量，需不需要联合用药，是医生根据您的血压水平、合并症、个体反应以及目标血压值所决定的，不可自行增减用量。

服药后，血药浓度大约3到4小时达到高峰，开始发挥降压作用，半衰期为10到12小时，每天服用一次就可以维持24小时的有效降压。一般情况下，需要用药2周后才能更大限度地发挥降压作用。

所以，刚开始服用这个药时，如果降压效果不理想，不要着急换药或者增加药物的剂量，给降压药一点时间，也让自己的身体慢慢适应。

三、什么时间吃更好？

比索洛尔的吸收非常好，口服后在小肠几乎被完全吸收，大约有10%的首过效应，生物利用度大约为90%。为了避免服药后，药物吸收太快，增加副作用的发生，所以，药品的说明书明确指出，在服用比索洛尔时，需要在早晨并可以在进餐时服用，而且注意不要咀嚼。这一个用药细节，大家一定要记清楚。

四、与美托洛尔之间，有什么区别？

大家都知道，美托洛尔和比索洛尔都是选择性β1受体阻滞剂。它们都是洛尔类的降压药，结构很相似，药理作用也很相似，但它们在用药的选择上有一些区别。

首先呢就是对心脏的的选择性不一样。

比索洛尔的选择性要更高一些，也就是说它更专一的作用于心脏，对于支气管的影响会更小一些，对于合并有慢性支气管炎症或者部分哮喘的患者来说，比索洛尔会更友好一些。

但需要注意的是，比索洛尔虽然对支气管的影响较小，但和所有β-受体阻滞剂一样，除非必要，都应避免用于有气道阻塞性疾病患者，如果确实需要使用比索洛尔的患者，应特别谨慎用药，并从最低剂量开始给药，并密切监测相关的症状（如呼吸困难、活动耐量降低、咳嗽）。

第二呢就是脂溶性不一样。

比索洛尔的脂溶性要低一些，这个脂溶性越低，它透过血脑屏障的能力就越弱，产生中枢系统相关的副作用就会少一些。比如有些人吃了美托洛尔后，容易出现犯困，嗜睡，乏力这样副作用，换了比索洛尔之后，这个症状可能就会减轻或者消失。

第三呢就是代谢途径有区别。

比索洛尔是经肝肾双通道代谢，有严重肾功能不全的患者或者严重肝肾功能不全的患者都要调整用药的剂量，而美托洛尔主要是经肝脏代谢，对肾脏的影响较小，对于肾功能损伤的患者是无需调整用药剂量的。所以说有肾脏方面疾病的患者，特别是有尿毒症的患者，尽量不选择比索洛尔，选择美托洛尔会相对更安全一些。

第四呢就是半衰期不同。

比索洛尔更长效，每天只要吃一次，作用能维持24小时，而美托洛尔的普通片比较短效，每天需要多次给药。但美托洛尔缓释片这种剂型，通过一个个很小的微囊缓慢释放药物，从而达到长效制剂的作用。一天吃一次，它的作用也是可以维持24小时的。

五、比索洛尔有哪些副作用？

比索洛尔比较常见的副作用可能会出现头晕、眩晕、头痛、心动过缓、肢端发冷或麻木、容易疲劳，有些人可能会出现恶心、呕吐、腹泻便秘的胃肠道的症状、有些人可能会出现支气管炎、咳嗽、性欲减退等等副作用。

所以，在使用药物的过程中，如果用药后感觉不适，要及时告知医生，根据不良反应的严重程度决定是否需要调整用药方案。

六、要注意不能突然撤药？

大家应该都听说过，长期服用β受体阻滞剂后，不能突然撤药，比索洛尔也不例外。也就是说大家吃的时候可以吃上去，但是停的时候要慢慢停。

因为长期使用比索洛尔后，β受体被阻滞后，这种受体的数目会显著增加，一旦突然停药，会导致这些受体对儿茶酚胺的敏感性过度增加，增加不稳定型心绞痛或者心肌梗死发生的风险。

您也可以这么简单理解，我们的心脏上相当于有一个油门，一个刹车，吃比索洛尔就相当于多踩一点刹车，如果是突然间停药，这等于把这个刹车突然间抬起来，车子就直接冲出去了。

所以说，服用β受体阻滞剂，不单单只是比索洛尔，也包括美托洛尔，普奈洛尔等等洛尔类的降压药，如果想停药，就应该慢慢的停，要避免停药太快。

七，要避免与哪些药物合用？

由于比索洛尔的药理作用会引起心率减慢、心肌收缩力降低，与某些也能引起心率减慢，心肌收缩力下降，房室传导阻滞的药物一起使用时，会大大增加这种副作用发生的概率，可能引起严重的不良反应，因此，一般不推荐与这类药物一起使用，比如维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮等。

另外需要注意的是，地平类降压药中的硝苯地平与比索洛尔同时合用时，虽然药理作用可能相加，能够相互抵消心率相关的副作用，通常耐受良好，但有报道称，可能发生心血管不良反应的风险增加，尤其是左心室功能不全和心脏传导异常的这部分患者，所以这两者一起使用时，需要谨慎用药。

因此，当比索洛尔需要联合使用地平类降压药时，通常选择的是氨氯地平，而不是选择硝苯地平。

除此之外，下面这些药物也可能会相互影响药效或者增加副作用的发生，有可能会发生比较严重的副作用，在特殊情况必须同时使用时，用药也要谨慎一些，比如:茶碱、多沙唑嗪、哌唑嗪、特拉唑嗪、坦索罗辛、格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲、格列齐特、胰岛素、溴吡斯的明等等。

最后，提醒一下，药物的调整要在专业医生的指导下进行，不可擅自调整药物。

您清楚了吗？

药学科普，仅供参考